Thuốc lợi tiểu
Thuốc chẹn beta
Thuốc chẹn kênh calci
Thuốc ức chế men chuyển
Thuốc chẹn thụ thể
Angiotensin
Thuốc giãn mạch trực tiếp
71 trang |
Chia sẻ: oanh_nt | Lượt xem: 4405 | Lượt tải: 5
Bạn đang xem trước 20 trang tài liệu Bài thuyết trình Thuốc tim mạch, để xem tài liệu hoàn chỉnh bạn click vào nút DOWNLOAD ở trên
THUỐC TIM MẠCH
Huyết áp = Cung lượng tim Sức cản ngoại biên
ĐIỀU HÒA QUA THẦN KINH
Áp thụ quang (Baroreceptor)
ĐIỀU HÒA QUA THỂ DỊCH
Hệ Renin – Angiotensin – Aldosteron
Yếu tố ảnh hưởng đến Cách làm giảm
Nhóm thuốc điều trị
huyết áp huyết áp
Giảm thể tích dịch
Thể tích dịch ngoại bào Thuốc lợi tiểu
ngoại bào
Giảm trương lực
Cung lượng tim Thuốc liệt giao cảm
giao cảm
Giảm trương lực cơ Thuốc giãn mạch
Dung lượng tĩnh mạch
trơn mạch máu Chẹn kênh calci
Giảm tác dụng ACEi
Sức cản ngoại biên
Angiotensin ARB
Yếu tố ảnh hưởng đến Cách làm giảm
Nhóm thuốc điều trị
huyết áp huyết áp
Giảm thể tích dịch
Thể tích dịch ngoại bào Thuốc lợi tiểu
ngoại bào
Giảm trương lực
Cung lượng tim Thuốc liệt giao cảm
giao cảm
Giảm trương lực cơ Thuốc giãn mạch
Dung lượng tĩnh mạch
trơn mạch máu Chẹn kênh calci
Giảm tác dụng ACEi
Sức cản ngoại biên
Angiotensin ARB
Thuốc lợi tiểu
Thuốc chẹn beta
Thuốc chẹn kênh calci
Thuốc ức chế men chuyển
Thuốc chẹn thụ thể
Angiotensin
Thuốc giãn mạch trực tiếp
Thuốc lợi tiểu
Thuốc chẹn beta
Thuốc chẹn kênh calci
Thuốc ức chế men chuyển
Thuốc chẹn thụ thể
Angiotensin
Thuốc giãn mạch trực tiếp
THUỐC CHẸN KÊNH CALCI
THUỐC CHẸN KÊNH CALCI
- Nhóm thuốc Dihydropyridin
- Nhóm thuốc Non-hydropyridin
THUỐC CHẸN KÊNH CALCI
- Nhóm thuốc Dihydropyridin
- Nhóm thuốc Non-hydropyridin
CƠ CHẾ: Ức chế kênh calci loại L (LTCC) ở tiểu động mạch
và cơ trơn làm giảm sức cản ngoại biên và cung lượng tim.
CCB TRONG ĐIỀU TRỊ TĂNG HUYẾT ÁP
Không dùng CCB như thuốc hàng đầu ngoại trừ người
già/ da đen (có hoạt tính renin thấp) và phối hợp lợi tiểu
thiazide.
Sử dụng CCB khi có tăng huyết áp kèm:
- Đau thắt ngực
- Hội chứng Raynaud (Dihyropyridin)
- Đau nửa đầu
- Suy tim kỳ tâm trương
- Nhanh tim kịch phát trên thất (Non-DHP).
ƯU ĐIỂM
Ít gây phản xạ tim nhanh, bù giữ nước
Không gây tăng lipid huyết hay kháng insulin
Không can thiệp hệ giao cảm
Thích hợp với bệnh nhân không thể tuân thủ kiêng muối
(do hiệu lực không tăng khi kiêng muối)
Thích hợp cho người đang điều trị bằng NSAIDs (không
bị ảnh hưởng bởi hiệu lực giãn mạch do NSAIDs ức chế
PG).
TÁC DỤNG PHỤ
Giãn mạch tim nhanh, phù mắt cá chân, đỏ bừng,
nhức đầu (với DHP)
Tim chậm, ức chế nhĩ – thất, suy tim (với Non-DHP)
DHP phóng thích tức thời gây tụt huyết áp nặng, gây
thiếu máu não, tim, nhồi máu cơ tim cấp chỉ sử dụng
dạng phóng thích kéo dài trị THA mãn.
Verapamil ức chế CYP450 3A4 tăng nồng độ:
cyclosporin, digoxin, lovastatin, theophyllin,...
THUỐC CHẸN KÊNH CALCI
- Nhóm thuốc Dihydropyridin
Nifedipine
Amlodipine
Nisoldipine …
Thuốc Dạng dùng Chỉ Liều dùng Tác dụng Tương tác thuốc Chống chỉ định
định phụ
Nifedip Viên nang 5 Tăng Tăng huyết áp: Nhức đầu Các thuốc chẹn Sốc do tim.
ine mg, 10 mg huyết Dùng loại thuốc Đánh trông beta giao cảm Hẹp động mạch chủ nặng.
và 20 mg. áp tác dụng chậm ngực Fentanyl Nhồi máu cơ tim trong vòng 1
Viên nén Hội và kéo dài 10 - Nôn mửa Các thuốc kháng tháng.
tác dụng chứng 40 mg/1 lần, thụ thể H2 - Cơn đau cấp trong đau thắt
kéo dài 30 Reynau ngày uống 2 lần histamin ngực ổn định mạn, nhất là trong
mg, 60 mg, d hoặc 30 - 90 mg Các thuốc chống đau thắt ngực không ổn định.
và 90 mg. Đau ngày uống 1 lần động kinh Rối loạn chuyển hóa porphyrin.
thắt Dự phòng đau Các thuốc chống
ngực thắt ngực: Dùng kết tụ tiểu cầu
(đặc thuốc tác dụng Quinidin
biệt là chậm và kéo dài Digoxin
kiểu 10 - 40 mg/1 lần, Chẹn giao cảm
Prinzm ngày uống 2 lần alpha
etal) hoặc 30 - 90 mg Các thuốc chẹn
ngày uống 1 lần calci khác
tùy theo chế Theophylin
phẩm. Các chất ức chế
Hội chứng miễn dịch
Raynaud: Viên Rifampicin
nang tác dụng Rượu
nhanh 5 - 20 mg, Nước ép quả
3 lần mỗi ngày. bưởi
NSAID
Thuốc Dạng dùng Chỉ Liều dùng Tác dụng Tương tác thuốc Chống chỉ định
định phụ
Nicar Dạng Đau Uống:10 - 20 mg, Nhức đầu Thuốc chẹn beta Có tiền sử mẫn cảm với
dipine uống: thắt ngày 3 lần. Liều có Đánh trông Thuốc kháng nicardipin.
Nang 20 ngực thể tăng sau ít nhất 3 ngực histamin H2 Cơn đau thắt ngực không ổn
mg, 30 ổn ngày cho tới hiệu quả Nôn mửa Rifampicin định hoặc cấp tính.
mg; nang định. mong muốn. Ít tác dụng Các thuốc chống Sốc tim.
tác dụng Tăng Liều thông thường 30 phụ hơn so co giật Hẹp van động mạch chủ giai
kéo dài 30 huyết mg, ngày 3 lần (phạm với Cyclosporin đoạn muộn.
mg, 40 áp vi trung bình: 60-120 nifedipine.
mg, 45 trung mg mỗi ngày)
mg, 60 bình Ở người tăng huyết
mg; viên áp, có thể duy trì
nén 20 mg bằng liều 30 mg hoặc
nicardipin 40 mg, ngày uống 2
hydroclorid lần.
. Người cao tuổi,
Dạng tiêm: không cần chỉnh liều,
2,5 mg/ml trừ khi có tổn thương
nicardipin thận.
hydroclorid Giảm liều và uống
. liều cách xa nhau /
tổn thương gan.
Nicardipin IV chậm
với dung dịch 0,1
mg/ml để điều trị
ngắn tăng huyết áp.
Thuốc Dạng dùng Chỉ Liều dùng Tác dụng Tương tác thuốc Chống chỉ định
định phụ
Isradi Viên nang: HA 2,5mg/2 lần/ Phù cổ (CYP450) Suy tim chưa điều trị.
pine 2,5 mg và cao ngày chân cimetidin Quá mẫn với bất cứ thành phần
5 mg. Hoăc 5mg/1 Đau đầu Rifampicin nào của thuốc.
Viên nén lần/ngày. Đánh Thuốc chống
2,5mg. Giảm ½ liều ở trống đông máu và
Viên giải bệnh nhân suy ngực thuốc chống co
phóng gan, suy thận, Đỏ mặt giật
chậm: 5 người già.
mg, 10 Sau 4 tuần
mg. không hiệu quả
nên tăng liều
hoặc kết hợp
thuốc.
Thuốc Dạng dùng Chỉ Liều dùng Tác dụng phụ Tương tác thuốc Chống chỉ định
định
Nimo Nang mềm Dự Dự phòng: Nhức đầu (CYP450) Trường hợp quá
dipine 30 mg. phòng Uống 60 mg/1 lần, cách 4 Hạ huyết áp, rifampicin, mẫn với nimodipin
Viên nén và giờ/1 lần, bắt đầu trong vòng nhịp tim chậm, phenobarbital, hoặc thành phần
30 mg. điều trị 4 ngày khi có xuất huyết dưới nhịp tim phenytoin, khác của thuốc.
Dịch tiêm thiếu màng nhện và tiếp tục trong nhanh. carbamazepin và
truyền: Lọ hụt 21 ngày. Buồn nôn acid valproic
10 mg/50 thần Ðiều trị: Cimetidin
ml. kinh Khi xuất hiện thiếu máu cục
do bộ ở não, tiêm truyền tĩnh
thiếu mạch qua 1 ống thông vào
máu tĩnh mạch trung ương. Liều
cục bộ đầu tiên 1 mg/giờ trong vòng
sau 2 giờ, sau đó tăng tới 2
xuất mg/giờ (miễn là huyết áp
huyết không giảm nhiều). Liều khởi
dưới đầu phải giảm 0,5 mg hoặc ít
màng hơn mỗi giờ, đối với người
nhện. bệnh cân nặng dưới 70 kg, ở
người có huyết áp không ổn
định, hoặc ở người có chức
năng gan giảm. Tiếp tục ít
nhất 5 ngày và không quá 14
ngày. Ðiều trị phải bắt đầu
càng sớm càng tốt.
Thuốc Dạng dùng Chỉ Liều dùng Tác dụng phụ Tương tác thuốc Chống chỉ định
định
Felodi Viên bao Tăng NL: 5 mg /ngày (có thể giảm Nhức đầu. Chuyển hóa tại Quá mẫn với thành
pine phim, viên huyết đến 2.5 hoặc tăng đến 10mg Có thể gây hạ CYP3A4 phần của thuốc.
phóng áp tùy đáp ứng bệnh nhân). Liều huyết áp hoặc Các thuốc chống
thích duy trì: 2.5-10mg/1 lần/ngày. ngất xỉu. co giật
chậm, viên TE: 2.5mg/ngày Phù /bệnh Kháng nấm nhóm
nén : Dạng kết hợp: Felodipine nhân cao tuổi. azol
2.5mg, 5mg + enalapril maleate Cimetidine
5mg, 5mg Digoxin
10mg.(ple Giảm liều còn ½ ở bệnh nhân Erythromycin
ndil) suy gan hoặc người già. Nước ép bưởi
Lexxel: Felodipine
filodipin Spironolacton
5mg + tacrolimus
elanapril
5mg
AMLODIPIN
Cơ chế tác động: Amlodipin ngăn chặn kênh calci loại L phụ thuộc
điện thế.
Dược động học: Khả dụng sinh học của amlodipin khi uống khoảng
60 - 80% và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Chuyển hóa trong gan.
Các chất chuyển hóa mất hoạt tính và bài tiết qua nước tiểu.
Chỉ định: Ðiều trị tăng huyết áp (ở người bệnh có những biến chứng
chuyển hóa như đái tháo đường) và điều trị dự phòng ở người bệnh
đau thắt ngực ổn định.
Chống chỉ định: Không dùng cho những người suy tim chưa được
điều trị ổn định. Quá mẫn với dihydropyridin.
AMLODIPIN
Thận trọng: Với người giảm chức năng gan, hẹp động mạch chủ, suy
tim sau nhồi máu cơ tim cấp.
Thời kỳ mang thai: tránh dùng, đặc biệt trong 3 tháng đầu thai kỳ.
Thời kỳ cho con bú: Chưa có đánh giá sự tích lũy amlodipin trong
sữa mẹ.
Tác dụng không mong muốn: Phản ứng phụ thường gặp nhất của
amlodipin là phù cổ chân, từ nhẹ đến trung bình, liên quan đến liều
dùng.
Liều lượng và cách dùng: Khởi đầu với liều bình thường là 5 mg, 1
lần cho 24 giờ. Liều có thể tăng đến 10 mg cho 1 lần trong 1 ngày.
AMLODIPIN
Tương tác thuốc: Các thuốc gây mê làm tăng tác dụng chống tăng
huyết áp của amlodipin và có thể làm huyết áp giảm mạnh hơn.
Lithium: Khi dùng cùng với amlodipin, có thể gây độc thần kinh, buồn
nôn, nôn, ỉa chảy.
NSAIDs, đặc biệt là indomethacin có thể làm giảm tác dụng chống tăng
huyết áp của amlodipin. Các thuốc liên kết cao với protein (như dẫn
chất coumarin, hydantoin...) phải dùng thận trọng với amlodipin.
NISOLDIPIN
Biệt dược: SULAR
Dạng dùng: Viên nén 10mg, 30mg và 40mg.
Chỉ định: Điều trị tăng huyết áp, dùng một mình hoặc phối hợp với các
thuốc khác. Thuốc cũng dùng điều trị đau thắt ngực và đang nghiên
cứu điều trị suy tim xung huyết.
Liều dùng và cách dùng: 20 - 40mg/ ngày. Người mắc bệnh gan hoặc
trên 65 tuổi bắt đầu với liều dưới 10mg/ ngày, sau đó tǎng dần để đạt
tác dụng tối đa. Một số bệnh nhân cần liều 60mg/ ngày. Một số bệnh
nhân, đặc biệt đau thắt ngực cần dùng ngày 2 lần.
NISOLDIPIN
Tương tác thuốc: Cimetidine làm tǎng nồng độ Nisoldipine trong máu
Kết hợp Beta-blocker làm tăng nguy cơ hạ huyết áp
Nước bưởi làm tăng nồng độ nisoldipine
Tương tác dược động với Digoxin, Warfarin
Phenyltoin giảm nồng độ thuốc, Quinidine làm giảm SKD thuốc
Đối với phụ nữ có thai: Chưa có nghiên cứu về tác dụng của
Nisoldipinelên thai phụ.
Đối với phụ nữ cho con bú: Chưa biết Nisoldipine có bài tiết vào sữa
mẹ hay không.
Tác dụng phụ: Hay gặp nhất là phù ngoại vi và đau đầu, có thể xảy ra
chóng mặt.
THUỐC CHẸN KÊNH CALCI
- Nhóm thuốc Dihydropyridin
- Nhóm thuốc Non-hydropyridin
THUỐC CHẸN KÊNH CALCI
- Nhóm thuốc Non-hydropyridin
Diltiazem
Verapamil
DILTIAZEM
Tên thương mại: CARDIZEM, DILACOR, TIAZAC
Dạng dùng: Viên nén (30, 60, 90 và 120mg), viên nang giải phóng ổn
định (60, 90 và 120mg), viên nang giải phóng kéo dài (120, 180, 240 và
300mg).
Chỉ định: Đau thắt ngực; tăng huyết áp; hội chứng Raynaud.
Cách dùng: Có thể uống Diltiazem cùng hoặc không cùng đồ ǎn. Vì
Diltiazem được bài xuất qua thận và được chuyển hóa ở gan, cần giảm
liều ở bệnh nhân rối loạn chức nǎng gan hoặc thận.
Đối với phụ nữ có thai: không dùng diltiazem khi có thai.
Đối với phụ nữ cho con bú: tránh dùng diltiazem cho phụ nữ đang
nuôi con bú.
DILTIAZEM
Tác dụng phụ: Tác dụng phụ nói chung thường nhẹ và thoáng qua.
Diltiazem có thể gây khó thở hoặc thở khò khè do suy tim nặng thêm.
Thuốc có thể gây chóng mặt, yếu hoặc xỉu vì nhịp tim chậm hoặc tụt
huyết áp. Các tác dụng phụ khác gồm phù chi dưới, phát ban, đau đầu
và táo bón. Diltiazem có thể khiến cho các xét nghiệm gan bất thường
nhẹ và nói chung thường hồi phục khi ngừng thuốc.
Tương tác thuốc: Diltiazem làm chậm dẫn truyền điện tim, và có thể
gây nhịp tim chậm nguy hiểm ở bệnh nhân đang bị bệnh về dẫn truyền
điện tim. Dùng diltiazem đồng thời với chất chẹn bêta có thể làm chậm
hẳn nhịp tim.
VERAPAMIL
Dạng thuốc và hàm lượng: Viên bao 40 mg, 80 mg, 120 mg.
Viên nén giải phóng kéo dài: 120 mg, 180 mg, 240 mg. Thuốc tiêm:
Ống 5 mg/2 ml; 10 mg/4 ml và lọ 5 mg/2 ml; 20 mg/4 ml
Dược động học: Hấp thu tốt qua đường uống (90%). Chuyển hóa
bước đầu qua gan. Thời gian thuốc bắt đầu tác dụng: 1 - 2 giờ sau khi
uống và trong vòng 1 - 5 phút khi tiêm tĩnh mạch. Ðào thải qua thận.
Chỉ định: Ðau thắt ngực. Loạn nhịp. Tăng huyết áp vô căn. Đau nửa
đầu
VERAPAMIL
Chống chỉ định:
- Rối loạn dẫn truyền nặng. Suy tim mất bù. Nhịp nhanh thất. Hạ huyết
áp (huyết áp tâm thu < 90 mmHg). Sốc do tim.
- Rung hoặc cuồng động nhĩ kèm hội chứng Wolf - Parkinson - White
(hội chứng tiền kích thích): Nhồi máu cơ tim cấp có biến chứng: Tim
chậm, hạ huyết áp nhiều, suy thất trái.
- Dị ứng với verapamil.
- Không dùng verapamil tiêm tĩnh mạch cùng với thuốc chẹn beta–
adrenergic.
VERAPAMIL
- Thận trọng: Thận trọng với trẻ em và người cao tuổi. Cần theo dõi và
tùy theo đáp ứng của từng bệnh nhân
- Thời kỳ mang thai: thuốc chỉ dùng khi thật cần thiết.
- Thời kỳ cho con bú: Verapamil được bài tiết vào sữa mẹ. Thuốc có
tiềm năng gây phản ứng phụ cho trẻ nhỏ, khi mẹ dùng verapamil thì
không nên cho con bú.
VERAPAMIL
LIỀU LƯỢNG VÀ CÁCH DÙNG: Viên nén
- Ðau thắt ngực: 80 - 120 mg x 3 lần/ngày. Liều 40 mg x 3 lần/ngày cho
những người bệnh tăng đáp ứng với verapamil (người suy chức năng
gan, tuổi già...).
- Loạn nhịp: Liều đối với người bệnh bị rung nhĩ mạn đã điều trị digitalis
là 240 - 320 mg/ngày, chia 3 - 4 lần. Liều điều trị cơn nhịp nhanh kịch
phát trên thất (người bệnh không dùng digitalis) là 240 - 480 mg, chia 3
- 4 lần.
- Tăng huyết áp:. 80 mg x 3 lần/ngày. Người bệnh cao tuổi, người
bệnh tầm vóc nhỏ: 40 mg x 3 lần/ngày.
VERAPAMIL
LIỀU LƯỢNG VÀ CÁCH DÙNG: Viên nén tác dụng kéo dài
- Ðau thắt ngực và tăng huyết áp: Liều ban đầu 180 mg/ngày. Thuốc
phải nuốt, không nhai. Người bệnh cao tuổi và người tầm vóc nhỏ: liều
ban đầu 120 mg/ngày
Thuốc tiêm tĩnh mạch
- Liều ban đầu 5 - 10 mg (0,075 - 0,15 mg/kg thể trọng). Liều nhắc lại:
10 mg (0,15 mg/kg thể trọng), sau liều đầu 30 phút, nếu thấy đáp ứng
chưa đủ
- Trẻ em: Liều đầu: 0 - 1 tuổi: 0,1 - 0,2 mg/kg thể trọng, (liều thông
thường 0,75 - 2 mg)
VERAPAMIL
TƯƠNG TÁC THUỐC
- Dùng với beta-blocker, verapamil gây nhịp tim chậm, block nhĩ thất,
suy thất trái, làm giảm độ thanh thải của propranolol, metoprolol.
Với digitalis làm tăng nồng độ digoxin huyết thanh.
- Dùng phối hợp với thuốc chống loạn nhịp tim như flecainid có thể gây
sốc tim, suy tim; với quinidin, gây hạ huyết áp mạnh.
- Với ceftriaxon và clindamycin, gây blốc nhĩ thất hoàn toàn.
VERAPAMIL
TƯƠNG TÁC THUỐC
- Thuốc ức chế thụ thể H2 làm giảm độ thanh thải và tăng nửa đời thải
trừ của verapamil do ức chế enzym oxy hóa ở gan.
- Muối calci có tính chất dược lý đối kháng với verapamil nên được
dùng để điều trị các phản ứng có hại của verapamil.
- Thuốc chống động kinh: Phenobarbital và phenytoin làm tăng độ
thanh thải, giảm khả dụng sinh học của verapamil.
QUÁ LIỀU VÀ XỬ TRÍ
- Rửa dạ dày, uống than hoạt.
- Ðiều trị hỗ trợ tim.
THUỐC ỨC CHẾ MEN CHUYỂN
HOẠT TÍNH HỆ RENIN – ANGIOTENSIN ?
-blocker làm phóng thích renin ở tế bào cận cầu thận
Ức chế trực tiếp renin
Ức chế men chuyển: ACEi
Ức chế receptor Angiotensin II
CƠ CHẾ TÁC ĐỘNG
Ức chế enzym chuyển dạng Angiotensin I thành Angiotensin II, là
chất có tác dụng:
- Trên thần kinh: tăng hoạt tính giao cảm
- Trên thể dịch: tái hấp thu Na+, Cl-, bài tiết K+, giữ nước ở ống thận.
- Kích thích vỏ thượng thận tiết ra aldosterol
- Tác động lên tiểu động mạch gây co mạch tăng huyết áp
- Tác động lên thùy trước tuyến yên gây tăng tiết ADH.
ACEi có tác dụng hạ huyết áp.
CƠ CHẾ TÁC ĐỘNG
Giảm lượng chất gây co mạch (Angiotensin II, Endothelin)
Giảm tiết Aldosteron
Tăng chất gây giãn mạch: ức chế phân hủy Bradykinin, kích thích
tổng hợp Prostagladin E2, Prostacyclin Vẫn có hoạt tính ở người có
hoạt tính renin thấp
Tác dụng trực tiếp lên cơ tim ngăn phì đại thất trái
Làm chậm tiến triển bệnh thận do đái tháo đường & các dạng bệnh
thận mãn tính khác ACEi là thuốc đầu bảng cho bệnh nhân ĐTĐ-1
HIỆU LỰC
Bệnh nhân tăng huyết áp (đặc biệt: người có hoạt tính renin thấp)
Đơn trị liệu: kiểm soát 50 – 70% bệnh nhân
Hiệu quả khi phối hợp lợi tiểu: kiểm soát 80 – 90% bệnh nhân.
ƯU ĐIỂM
Không gây rối loạn chuyển hóa, dễ dung nạp
Ít phản xạ tim nhanh do không tác động lên hệ giao cảm
Thuốc lựa chọn hạ huyết áp nhanh chóng khi khẩn cấp
Điều trị tăng huyết áp kèm:
- Suy tim mạn, tiểu đường
- Sau nhồi máu cơ tim, chống phì đại thất trái (hơn -blockers)
- Bệnh thận mạn có kèm protein niệu.
DƯỢC ĐỘNG HỌC
- Hầu hết các ACEI là các tiền chất được chuyển hóa bởi gan để tạo
chất chuyển hóa có hoạt tính (Trừ captopril và lisinopril).
- Con đường thải trừ chủ yếu của chất ức chế ACE là qua thận phải
giảm liều ở BN suy thận (Ngoại trừ: fosinopril, trandolapril, moexipril).
TÁC DỤNG
- Ức chế peptidyl dipeptidase, ƯC chuyển hóa Angiotensin I thành
Angiotensin II
- Tăng Bradykinin gây giãn mạch mạnh
- Phóng thích NO, prostacylin.
Thuốc SKD T1/2(h) Đào thải
Captopril(*) 75%.↓↓thức ăn 12 40-50% thận
Enalapril(*) 60%, ↓thức ăn 1,3(11) Phần lớn qua thận
tiêm: muối
Ramipril(*) 60%, ↓thức ăn 2-4,9-18 Phần lớn qua thận
tiêm: muối
Quinapril(*) 60% 2-5 61% thận- 37% phân
tiêm: muối
Perindopril(*) 75% 3-10 Phần lớn qua phân
tiêm: muối
Lisinopril(*) 30% 12 Phần lớn qua thận
tiêm: muối
Benazepril(*) 37% 10-11 Thận> mật
tiêm: muối
Trandolapril 70% 10 33% thận- 61% qua phân
tiêm: muối
Moexipril 13% ↓↓thức ăn 2-12 Phần lớn qua thận
tiêm: muối
Fosinopril 36% 12 Thận,mật
tiêm: muối
CHỈ ĐỊNH
1. Điều trị tăng huyết áp
Ưu điểm:
- Ít ảnh hưởng đến baroreceptor ít tác động đến HA khi thay đổi tư
thế hay vận động.
- Giãn mạch thận tăng RBF (không đổi GFR) giảm phân đoạn lọc
máu giảm áp lực cẩu thận giảm thiểu tiến triển suy thận trong
ĐTĐ.
- Ít ảnh hưởng chức năng tim, tăng V tống máu + CO
Không có hiệu lực trong: THA + giảm renin. THA do tăng aldosteron
CHỈ ĐỊNH
2. Rối loạn tâm thu thất trái
- Ngăn ngừa tiến triển suy tim giảm tỉ lệ đột tử, NMCT
- Ngăn ngừa tái tạo thất trái: chống tăng sản cơ tim do ức chế hình
thành angiotensin II, là chất kích thích tăng trưởng quan trọng của cơ
tim
- Giảm tiền tải: giảm dich thừa, tăng khả năng chứa của TM, giảm máu
về nhĩ phải
- Giảm hậu tải: giảm áp lực tống máu
3. Nhồi máu cơ tim: Lợi ích của ACEi là làm giảm tỷ lệ tái phát nhồi
máu cơ tim, có thể do làm chậm tiến triển xơ vữa động mạch.
4. Suy thận mạn trong ĐTĐ
TÁC DỤNG PHỤ
Hạ huyết áp, Phù mạch
Tăng K+ huyết (thận trọng người bệnh thận, ĐTĐ, đang bổ sung K+,
LT tiết kiệm K+, NSAIDs, -blocker. Theo dõi K+ 4 tuần đầu khi
tăng liều
Ho chuyển sang dùng Losartan
Suy thận (làm giãn tiểu động mạch đi xấu chức năng thận ở
người tưới máu thận giảm)
Rối loạn tiêu hóa. Có thể gây quái thai.
CAPTOPRIL: Phát ban, thay đổi vị giác, giảm neutrophil, protein niệu ở
bệnh nhân suy thận giảm liều.
CHỐNG CHỈ ĐỊNH
- Hẹp ĐM thận hai bên
- Phù mạch thần kinh
- PNCT
- Suy thận
- Ho khan
- Giảm neutrophil (ngưng khi < 1000/mm3)
THẬN TRỌNG
- Mất Na+. Giảm thể tích.
- Suy mạch vành, mạch não.
- Suy gan: theo dõi chức năng gan khi sử dụng các dạng tiền dược
như cilazapril, enalapril, fosinopril, imidapril, moexipril, perindopril,
quinapril, ramipril, và trandolapril.
- PN cho con bú: chưa có nhiều thông tin. Không nên sử dụng
Cilazapril, fosinopril, moexipril imidapril, lisinopril, perindopril, ramipril,
và trandolapril. Với Captopril, enalapril và quinapril không nên sử dụng
trong vài tuần đầu tiên, đặc biệt ở trẻ sinh non do nguy cơ hạ huyết áp
ở trẻ sơ sinh. Nếu bắt buộc, có thể sử dụng trong vài tuần sau đó,
nhưng phải theo dõi huyết áp của trẻ.
TƯƠNG TÁC THUỐC
- Nhóm thuốc ACE-inhibitor có thể làm tăng kali huyết nên phải được
dùng thận trọng khi bệnh nhân được điều trị bằng các thuốc có kali
hoặc làm tăng kali như các thuốc lợi tiểu giữ kali: spironolactone,
triamterene, amiloride…
- Các thuốc ACE inhibitor cũng làm tăng nồng độ của lithium trong
máu nên có thể dẫn đến sự tăng tăng cường độc tính của lithium.
Nhóm kháng viêm không steroid như: aspirin, ibuprofen, indomethacin,
naproxen… có thể làm giảm tác dụng của các ACE-inhibitor.
Thuốc Chỉ định Liều khời Liều khời Liều Dao động Tác dụng phụ
đầu đầu đích/ liều /trị
Tăng huyết Suy tim suy huyết
áp tim(mg) áp(mg)
Captopril(*) Tăng HA, 25 mg b